Kasvusignaalireittien esto:

Lääkeaine: Afatinibi

Käyttöaiheet: Afatinibi on tarkoitettu edenneen ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon, kun

  • kasvainsoluissa on aktivoiva EGFR-mutaatio ja jos lääkkeisiin ei ole aikaisemmin kuulunut EGFR:n tyrosiinikinaasin estäjiä
  • syöpä on levyepiteeliperäinen ja edennyt platinapohjaisen solunsalpaajahoidon aikana tai jälkeen.

Annostelu: Afatinibi annostellaan suun kautta kerran päivässä.

Toimintamekanismi: Useissa syövissä Erb-reitin tyrosiinikinaasireseptorit ovat merkityksellisiä syöpäsolujen jakautumiselle. Joidenkin syöpäsolujen perimässä syntyy solunjakautumista kiihdyttäviä EGFR-mutaatioita. Afatinibi salpaa niitä ja muita Erb-reitin tyrosiinikinaasireseptoreja. Afatinibi on eräs kasvaimen tiettyyn ominaisuuteen kohdennettu eli täsmähoito.

Mahdolliset haittavaikutukset:

Muiden muassa

  • ripuli
  • ihottuma
  • kynsimuutokset
  • aurinkoyliherkkyys
  • ruokahalun heikkeneminen
  • nenäverenvuoto
  • suutulehdus
  • pahoinvointi
  • oksentelu
  • keuhkotulehdus
  • maksan vajaatoiminta
  • silmän sarveiskalvon tulehdus

Lääkeaine: Alektinibi

Käyttöaiheet: Alektinibi on tarkoitettu edenneen ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon, kun syöpäsoluissa on ALK-uudelleenjärjestymä.

Annostelu: Alektinibi annostellaan suun kautta kahdesti päivässä.

Toimintamekanismi: Joidenkin syöpäsolujen perimässä syntyy solunjakautumista kiihdyttävä EML4-ALK-uudelleenjärjestymä. Alektinibi salpaa tämän geenin koodaaman tyrosiinikinaasireseptorin. Näiden syöpäsolujen jakautuminen estyy. Verenkierrosta alektinibi jakautuu myös veri-aivoesteen läpi. Se vaikuttaa myös aivojen etäpesäkkeissä.

Mahdolliset haittavaikutukset:

  • ummetus
  • turvotus
  • lihassärky
  • pahoinvointi
  • ihottuma
  • ripuli
  • anemia
  • maksa-arvojen nousu
  • oksentelu
  • näköhäiriöt
  • kreatiniinin nousu
  • valoyliherkkyys

Hoitava lääkäri harkitsee annoksen pienentämistä tai lopetusta etenkin, jos ilmaantuu

  • keuhkotulehdus
  • maksa-arvojen nousu
  • sydämen harvalyöntisyys
  • munuaisten vajaatoiminta

Tähän lääkkeeseen kohdistuu lisäseuranta. Tällä tavalla voidaan havaita nopeasti uutta turvallisuutta koskevaa tietoa. Voit auttaa ilmoittamalla kaikista mahdollisesti saamistasi haittavaikutuksista.

Lääkeaine: Erlotinibi

Käyttöaiheet: Kasvusignaalireittien estäjä.

Erlotinibiä voidaan käyttää:

  • Ensimmäisen vaiheen hoitona paikallisesti levinneen tai metastasoituneen ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon potilaille, joilla on aktivoivia EGFR-mutaatioita.
  • Toisessa vaiheessa paikallisesti levinneen tai metastasoituneen ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitona, eli silloin, kun vähintään yksi aikaisempi solunsalpaajahoito on osoittautunut tehottomaksi.
  • Ylläpitohoitona paikallisesti levinneen tai metastasoituneen ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon potilaille, joiden taudin eteneminen on pysähtynyt ensilinjassa annetun neljän syklin platinapohjaisen standardihoidon jälkeen.

Annostelu: Erlotinibi on kerran päivässä suun kautta annosteltava tablettimuotoinen lääke.

Arvioitessa potilaiden sopivuutta erlotinibihoitoon 1. vaiheen aikana kasvaimesta tehdään EGFR-määritys. Myöhempien vaiheiden hoitona erlotinibiä voidaan käyttää kaikille potilaille EGFR-tuloksista riippumatta.

Toimintamekanismi: Yksi syöpäsoluille ominainen piirre on niiden hallitsematon ja nopea lisääntyminen. Syöpäsolujen lisääntyminen johtuu solujen pinnalla olevien proteiinien eli valkuaisaineiden normaalia aktiivisemmasta toiminnasta. Erlotinibi on täsmälääke, joka sitoutuu syöpäsolujen pinnalla olevien proteiinien (EGFR) solunsisäiseen osaan ja estää niiden toimintaa. Erlotinibi annostellaan sellaisella pitoisuudella, että se estää sekä sellaista EGFR-proteiinia, jossa ei havaita geenivirheitä, että myös tehokkaasti mutatoitunutta EGFR-proteiinia. Erlotinibin vaikutuksesta syöpäsolujen lisääntyminen ja kasvu hidastuvat.

Mahdolliset haittavaikutukset:

Lääkkeen yleisimmät haittavaikutukset ovat:

  • infektio
  • ruokahaluttomuus, laihtuminen
  • masennus
  • päänsärky
  • ihon tuntoaistin muutokset tai puutuminen raajoissa
  • hengitysvaikeudet, yskä
  • pahoinvointi
  • suun ärsytys
  • vatsakipu, ruoansulatusvaivat, ilmavaivat
  • epänormaalit arvot maksan toimintaa mittaavissa verikokeissa
  • kutina, ihon kuivuminen, hiustenlähtö
  • väsymys, kuume, jäykkyys.
  • Ihottumaa saattaa esiintyä tai se pahenee ihoalueilla, jotka altistuvat auringonvalolle. Auringossa suositellaan käytettäväksi suojaavia vaatteita ja/tai esimerkiksi mineraalipohjaista aurinkovoidetta.

Lääkeaine: Gefitinibi

Käyttöaiheet: Kasvusignaalireittien estäjä. Gefitinibi on tarkoitettu paikallisesti edenneen tai metastaattisen ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon vain niille aikuisille potilaille, joiden kasvaimessa on aktivoivia EGFR-tyrosiinikinaasin mutaatioita.

Arvioitaessa potilaiden sopivuutta gefitinibihoitoon kasvaimesta tehdään EGFR-määritys.

Annostelu: Gefitinibi on kerran päivässä suun kautta annosteltava tablettimuotoinen lääke.

Toimintamekanismi: Yksi syöpäsoluille ominainen piirre on niiden hallitsematon ja nopea lisääntyminen. Syöpäsolujen lisääntyminen johtuu solujen pinnalla olevien proteiinien eli valkuaisaineiden normaalia aktiivisemmasta toiminnasta. Gefitinibi on täsmälääke, joka sitoutuu syöpäsolujen pinnalla olevien proteiinien (EGFR) solunsisäiseen osaan ja estää niiden toimintaa. Gefitinibi annostellaan sellaisella pitoisuudella, että se estää tehokkaasti mutatoitunutta EGFR-proteiinia. Gefitinibin vaikutuksesta syöpäsolujen lisääntyminen ja kasvu hidastuvat.

Mahdolliset haittavaikutukset:

Lääkeen yleisimmät haittavaikutukset ovat:

  • ripuli
  • oksentelu
  • pahoinvointi
  • ruokahaluttomuus
  • voimattomuus
  • kuiva, punoittava tai aristava suu
  • veren maksa-arvojen suureneminen (alaniiniaminotransferaasi)
  • ihoreaktiot, kuten aknetyyppinen ihottuma, johon voi joskus liittyä kutinaa ja ihon kuivumista ja/tai halkeilua.

Lääkeaine: Kritsotinibi

Käyttöaiheet: Kasvusignaalireittien estäjä. Kritsotinibi on tarkoitettu aikuisille aiemmin hoidetun edenneen ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon, kun kasvain on positiivinen anaplastisen lymfoomakinaasin (ALK) suhteen.

Arvioitaessa potilaiden sopivuutta kritsotinibihoitoon kasvaimesta tehdään ALK-määritys.

Annostelu: Kritsotinibi on kaksi kertaa päivässä suun kautta annosteltava kapselimuotoinen lääke.

Toimintamekanismi: Kritsotinibi on täsmälääke, joka estää ALK-proteiinin toimintaa ALK-positiivisissa keuhkosyöpäsoluissa. ALK-proteiinin toimintaa estämällä voidaan estää pahanlaatuisten solujen jakautumista ja syövän leviämistä.

Lääkkeen yleisimpiä haittavaikutuksia ovat näköhäiriöt. Mahdolliset muut haittavaikutukset ovat:

  • poikkeavat arvot maksan toimintaa mittaavissa verikokeissa
  • vaikutukset näkökykyyn (valonvälähdysten näkeminen, hämärtynyt näkö ja kahtena näkeminen)
  • neuropatia (nivelten, raajojen tai lihasten tunnottomuus, pistely tai kihelmöinti)
  • heitehuimaus
  • väsymys
  • turvotus (liiallinen neste kudoksissa, mistä aiheutuu käsien ja jalkojen turpoamista)
  • mahavaivat, kuten pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ummetus ja ruokatorven häiriöt
  • ruokahalun heikkeneminen
  • makuaistin muutokset
  • ihottuma.

Lääkeaine: Osimertinibi

Käyttöaiheet: Aikuispotilaiden paikallisesti edennyt tai etäpesäkkeinen ei-pienisoluinen keuhkosyöpä (NSCLC), jossa on epidermaalisen kasvutekijän reseptorin (EGFR) T790M-mutaatio.

Annostelu: Osimertinibi annostellaan suun kautta kerran vuorokaudessa.

Toimintamekanismi: Joidenkin syöpäsolujen perimässä syntyy solunjakautumista kiihdyttävä mutaatio geenissä, joka koodaa epidermaalisen kasvutekijän reseptoria (EGFR). Osimertinibi salpaa palautumattomasti tietyn mutaation (T790M) tuottamaa EGFR:a. Osimertinibi vaikuttaa myös keskushermoston etäpesäkkeisiin.

Mahdolliset haittavaikutukset mm.:

  • alentunut valkosolujen määrä
  • alentunut neutrofiilisten valkosolujen määrä
  • alentunut verihiutaleiden määrä
  • ripuli
  • ihottuma
  • kuiva iho
  • kynsivallintulehdus
  • kutina
  • suutulehdus
  • interstitiaalinen keuhkosairaus

Hoitava lääkäri harkitsee annostelun keskeyttämistä, jos potilaalle ilmaantuu:

  • interstitiaalinen keuhkosairaus
  • sydämen vajaatoiminta
  • silmän sarveiskalvon tulehdus

Lääkeaine: Seritinibi

Käyttöaiheet: Kasvusignaalireittien estäjä. Seritinibi on tarkoitettu aikuisille aiemmin hoidetun edenneen ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon, kun kasvain on positiivinen anaplastisen lymfoomakinaasin (ALK) suhteen ja hoidettu aiemmin kritsotinibilla. Arvioitaessa potilaiden sopivuutta seritinibihoitoon kasvaimesta tehdään ALK-määritys.

Annostelu: Seritinibi on kaksi kertaa päivässä suun kautta annosteltava kapselimuotoinen lääke.

Toimintamekanismi: Seritinibi on täsmälääke, joka estää ALK-proteiinin toimintaa ALK-positiivisissa keuhkosyöpäsoluissa. ALK-proteiinin toimintaa estämällä voidaan estää pahanlaatuisten solujen jakautumista ja syövän leviämistä.

Lääkkeen yleisimmät haittavaikutukset liittyvät ruoansulatuselimiin.

Mahdollisia haittavaikutuksia ovat mm:

  • ripuli
  • pahoinvointi
  • oksentelu
  • väsymys
  • vatsakipu
  • ruokahalun heikkeneminen
  • ummetus
  • anemia
  • ihottuma
  • veren kreatiniiniarvon nousu
  • ruokatorven oireet
  • QT-ajan piteneminen sydänfilmissä

Lääkeaine: Brigatinibi


Käyttöaiheet: Brigatinibi on tarkoitettu edenneen ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon, kun syöpäsolujen geeneissä on ALK-uudelleenjärjestymä, ja potilaan syöpää on hoidettu aiemmin kritsotinibilla.

Annostelu: Brigatinibi annostellaan suun kautta kerran päivässä.

Toimintamekanismi: Joidenkin syöpäsolujen perimässä syntyy solunjakautumista kiihdyttävä EML4-ALK-uudelleenjärjestymä. Brigatinibi salpaa tämän geenin koodaaman tyrosiinikinaasin. Näiden syöpäsolujen jakautuminen estyy. Brigatinibi vaikuttaa myös aivojen etäpesäkkeissä.

Mahdolliset haittavaikutukset:
Yleisimmät ilmoitetut (useammalla kuin yhdellä neljästä potilaasta). Maksa-arvojen nousu, verensokerin nousu, insuliinihormonin nousu, anemia, munuaisarvon nousu, pahoinvointi, lipaasiarvon nousu, valkosolujen lasku, ripuli, amylaasiarvon nousu, väsymys, yskä, päänsärky, fosfaattiarvon lasku, APTT-arvon nousu, ihottuma, oksentelu, hengenahdistus, verenpaineen nousu, lihaskipu ja ääreishermojen toiminnan muutos

Yleisimmät ilmoitetut vakavat haittavaikutukset (yli kahdella potilaalla sadasta) olivat pneumoniitti (keuhkojen tulehdusreaktio), keuhkokuume tai hengenahdistus. Hoitava lääkäri harkitsee haittavaikutuksen vakavuuden mukaan pienennetäänkö annosta vai lopetetaanko.

 

Lääkeaine: yhdistelmä dabrafenibi ja trametinibi

Dabrafenibi on tarkoitettu yhdessä trametinibin kanssa edenneen BRAF V600 mutaatiopositiivisen ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon aikuispotilaille.

Annostus: Suun kautta kaksi kertaa vuorokaudessa.

Trametinibi on tarkoitettu yhdessä dabrafenibin kanssa edenneen BRAF V600 mutaatiopositiivisen ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon aikuispotilaille.

Annostus: suun kautta kerran vuorokaudessa.

Vaikutusmekanismi: BRAF:n mutaatio kiihdyttää syöpäsolujen kasvua. Mutaatiota on havaittu useissa syöpätaudeissa. BRAF:n estäjä dabrafenibi ja BRAF:sta riippuvaisen MEK:n estäjä trametinibi yhdessä käytettyinä hillitsevät syöpäsolujen jakautumista keuhkosyövässä, jossa on BRAF V600-mutaatio.  Mutaatio on vahvistettava validoidulla testillä ennen hoidon aloittamista.

Mahdolliset haittavaikutukset: Muun muassa nenänielutulehdus, ruokahaluttomuus, päänsärky, verenpaineen nousu, yskä, ihon kuivuus ja kutina, raajakipu, väsymys, käsien ja jalkojen turvotus, kuume, maksa-arvojen kohoaminen.

 

Lääkeaine: Nesitumumabi

Käyttöaiheet: Käytetään paikallisesti edenneessä tai metastasoituneessa ei-pienisoluisessa keuhkosyövässä, joka on levyepiteeliperäinen ja ilmentää epidermaalisen kasvutekijän reseptoria (EGFR). Nesitumumabia käytetään yhdessä gemsitabiini- ja sisplatiinisolunsalpaajien kanssa. Edellytyksenä on, että kasvaimen hoitoon ei ole aiemmin annettu solunsalpaajia.

Arvioitaessa potilaan sopivuutta hoitoon kasvainnäytteestä tehdään kasvainsolujen EGFR-värjäys.

Annostelu: Nesitumumabi annetaan tiputuksena suoneen 3 viikon hoitojakson päivinä 1 ja 8.

Toimintamekanismi: Nesitumumabi on keinotekoinen vasta-aine, joka sitoutuu EGFR1-reseptoriin, jolloin reseptorin toiminta salpautuu. Lääkkeen ja reseptorin muodostama kompleksi poistuu syöpäsolun pinnalta. Tälloin EGF-kasvusignaalin vaikutus (syöpäsolun jakautumista lisäävä ja solukuolemaa ehkäisevä vaikutus) vähenee.

Mahdolliset haittavaikutukset:

Tavallisimmat haittavaikutukset (useammalla kuin yhdellä 10:stä potilaasta) ovat ihoreaktio, suutulehdus, kuume, painon lasku ja veren suolojen (magnesium, kalsium, fosfaatti ja kalium) pitoisuuden lasku. Tavallisimmat vakavat haittavaikutukset ovat vaikeat ihoreaktiot ja veritulpat. Lääkettä ei voi käyttää mm., jos potilaalla on suuri veritulpan riski. Joskus nesitumumabi-hoitoon liittyviä riskejä voidaan ehkäistä yksilöllisen riskinarvion jälkeen esim. ihohaitoissa antamalla esilääkkeeksi antihistamiinia, kuumelääkettä ja kortikosteroidia.

 

Verisuonten kasvun esto:

Lääkeaine: Bevasitsumabi

Käyttöaiheet: Verisuonten kasvun estäjä. Bevasitsumabi on tarkoitettu levinneen ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon yhdessä platinapohjaisen solunsalpaajahoidon kanssa. Sitä voidaan käyttää, kun tauti on histologialtaan pääosin muu kuin levyepiteeliperäinen tauti. Bevasitsumabia käytetään myös muiden levinneiden syöpien, kuten rintasyövän, suolistosyövän ja munuaissyövän hoidossa yhdessä solunsalpaajien kanssa.

Annostelu: Bevasitsumabi annostellaan suonensisäisesti sairaalassa solunsalpaajahoitojen yhteydessä kahden tai kolmen viikon välein.

Toimintamekanismi: Syöpäkasvain ei kasva ilman omaa verisuonitusta juuri nuppineulan päätä suuremmaksi. Verisuonet tuovat kasvaimelle happea ja ravinteita kasvua varten. Tämän vuoksi syöpäsolut erittävät usein verisuonten kasvutekijää (VEGF), joka houkuttelee paikalle uusia verisuonia.

Bevasitsumabi on biologinen vasta-ainelääke, joka tunnistaa syöpäsolun erittämän VEGF-kasvutekijän ja sitoutuu siihen. Sitoutumisen seurauksena VEGF:n aktiivisuus laskee, kasvaimen verisuonitus vähenee, jäljellä olevat verisuonet normalisoituvat ja uusien verisuonien muodostuminen estyy. Bevasitsumabin vaikutus kohdistuu suurilta osin vain syöpäkasvaimeen.

Mahdolliset haittavaikutukset: Bevasitsumabin mahdollisia haittavaikutuksia ovat kohonnut verenpaine, nenäverenvuodot ja virtsan proteiinipitoisuuden lisääntyminen. Hoidolla voi myös olla vaikutusta haavojen paranemiseen.

 

Lääkeaine: Ramusirumabi

Käyttöaiheet: Ramusirumabi on tarkoitettu paikallisesti levinneen tai metastasoituneen ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon, yhdessä solunsalpaaja dosetakselin kanssa, potilaille joiden tauti on edennyt aiemman platinapohjaisen solunsalpaajahoidon jälkeen.

Annostelu: Ramusirumabi annostellaan tiputuksena suoneen sairaalassa solunsalpaajahoidon yhteydessä.

Toimintamekanismi: Verisuonten kasvun estäjä. Syöpäkasvain ei kasva ilman omaa verisuonitusta juuri nuppineulan päätä suuremmaksi. Verisuonet tuovat kasvaimelle happea ja ravinteita kasvua varten. Usein syöpäsolut erittävät verisuonten kasvutekijää (VEGF), jonka vaikutuksesta paikalle kasvaa uusia verisuonia.

Ramusirumabi on biologinen vasta-ainelääke. Se sitoutuu VEGF-reseptoriin. Solun pinnalla oleva reseptori on kasvutekijän kohde. Siitä kasvutekijän vaikutus alkaa. Ramusirumabin sitoutuessa syöpäsolun VEGF ei pääse vaikuttamaan. Tämä auttaa estämään uusien verisuonien muodostumista kasvaimeen.

Mahdolliset haittavaikutukset: Ramusirumabin mahdollisia haittavaikutuksia ovat verenpaineen nousu, verenvuodot, suutulehdus, valkosolujen lasku, vatsavaivat ja ruokahalun huononeminen. Verenvuotoriskin vuoksi ramusirumabia ei voi käyttää potilaille, joiden kasvaimessa on onteloita, tai kasvain kiinnittyy pääsuoniin.